Pengoptimuman Formula Antigout, Penentuan Mekanisme Inhibisi, dan Penentuan Fraksi Aktif Salah Satu Ekstrak Penyusun Formula.

Abstract

Xantin oksidase (XO) mengkatalisis pembentukan asam urat. Kadar asam urat berlebih dapat menimbulkan berbagai macam penyakit, salah satunya gout, oleh karena itu dibutuhkan obat yang dapat menghambat aktivitas XO. Penelitian ini bertujuan menentukan formula antigout optimum, mekanisme inhibisinya, serta menentukan fraksi aktif yang terkandung pada salah satu ekstrak penyusun formula. Daya hambat 8 formula antigout terhadap XO diuji pada pelat 96-sumur, allopurinol digunakan sebagai kontrol positif, dan obat komersial sebagai pembanding. Fraksionasi dilakukan dengan kromatografi kolom, sedangkan identifikasi dilakukan dengan liquid chromatograph-mass spectrometry. Berdasarkan hasil yang diperoleh, formula optimum adalah formula B dengan IC50 46 μg/mL. Nilai IC50 formula B tidak berbeda jauh dari pembandingnya (IC50 = 47 μg/mL), sementara itu IC50 kontrol positif ialah 23 μg/mL. Kinetika inhibisi formula B terhadap XO terjadi melalui mekanisme inhibisi kompetitif, dengan nilai KM 6 mM dan VMAKS 0.3. Fraksionasi terhadap salah satu ekstrak penyusun formula dengan kromatografi kolom menghasilkan 4 fraksi, fraksi teraktif (fraksi 2) menunjukkan daya inhibisi sebesar 34% pada konsentrasi 100 μg/mL.