Evaluasi Triterpenoid sebagai Kandidat Antikanker Hati Melalui Penurunan Ekspresi miR-494 dan TNF-α dengan Pendekatan In Silico.
View/ Open
Date
2019Author
Zaini, Vikra Ardiansyah
Sugita, Purwantiningsih
Irfana, Luthfan
Metadata
Show full item recordAbstract
Karsinoma hepatoselular (HCC) menyumbang hingga 90% dari semua kanker
hati primer di seluruh dunia. Sinobufagin diketahui menghambat miR-494 sebagai
target HCC. Peningkatan ekspresi TNF-α menghasilkan respons yang buruk terhadap
obat antikanker hati. Model dalam penelitian ini adalah sinobufagin, sikloartenol, dan
fraksi etil asetat Ganoderma lucidum, yaitu 3–6. Target penambatan pada penelitian ini
adalah Akt, ERK1, ERK2, PI3K, TNF-α, TNFR1, dan TNFR2. Sikloartenol dan fraksi
5 memenuhi aturan Veber, aturan 5 Lipinski, dan memiliki toksisitas sedang. Akt
menjadi target potensial penambatan karena menghasilkan afinitas ikatan dari 3–6 yang
memiliki kesesuaian dengan IC50 pada literatur. Hasil penelitian ini sejalan dengan
penelitian secara in vitro. Akt memiliki inhibitor, yaitu AZD5363 (7). Sikloartenol
kurang mampu menghambat Akt. Sebaliknya, fraksi 5 mampu menghambat Akt lebih
baik dibandingkan sikloartenol, walaupun tidak sebaik sinobufagin dan fraksi 7,
sehingga fraksi 5 berpotensi menjadi kandidat antikanker hati. Triterpenoid dengan
kerangka dasar lanostana berpotensi menjadi kandidat antikanker hati.
Collections
- UT - Chemistry [2060]